1.關(guān)于藥物的分配系數(shù)對藥效的影響，敘述正確的是（）。

A.分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好

B.分配系數(shù)愈大，藥效愈好

C.分配系數(shù)愈大，藥效愈低

D.分配系數(shù)愈小，藥效愈低

E.分配系數(shù)愈小，藥效愈好

2.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內(nèi)吸收（）。

A.取決于胃排空速率

B.取決于溶解速率

C.不受任何影響

D.受滲透效率影響

E.比較困難

3.非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.劑型

B.化學(xué)結(jié)構(gòu)

C.構(gòu)效關(guān)系

D.理化性質(zhì)

E.給藥途徑

4.在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加（）。

A.烴基

B.羧基

C.羥基

D.磺酸基

E.氨基

5.立體異構(gòu)對藥效的影響不包括（）。

A.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

B.幾何異構(gòu)

C.構(gòu)象異構(gòu)

D.對映異構(gòu)

E.官能團(tuán)間的距離

6.藥物和生物大分子作用時(shí)，不可逆的結(jié)合形式有（）。

A.氫鍵

B.范德華力

C.偶極-偶極相互作用

D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

E.共價(jià)鍵

7.使酸性和解離度增加的是（）。

A.羥基

B.羰基

C.烴基

D.氨基

E.羧基

8.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團(tuán)是（）。

A.鹵素

B.羥基

C.硫醚

D.羧酸

E.酰胺

9.相比環(huán)己巴比妥，海索比妥起效快是因?yàn)榈由弦肓耍ǎ?/p>

A.巰基

B.酯

C.鹵素

D.烴基

E.醚

10.不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)的是（）。

A.芳環(huán)的羥基化

B.醚類的O-脫烷基化反應(yīng)

C.氨基的乙酰化反應(yīng)

D.醇類的氧化反應(yīng)

E.胺類的N-脫烷基化反應(yīng)

11.有關(guān)藥物代謝的描述，錯(cuò)誤的是（）。

A.藥物代謝是在酶的催化作用下完成的

B.藥物經(jīng)I相反應(yīng)后結(jié)構(gòu)中會(huì)暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等極性基團(tuán)

C.是藥物經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)后轉(zhuǎn)變成極性分子，再經(jīng)過結(jié)合反應(yīng)排出體外的過程

D.藥物代謝后可能會(huì)作用增強(qiáng)、作用降低、毒性增大或產(chǎn)生活性

E.任何藥物都要先后經(jīng)過I、Ⅱ相代謝后才會(huì)排出體外

12.不屬于藥物代謝第1相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是（）。

A.水解

B.鹵化

C.羥基化

D.氧化

E.還原

13.地西泮經(jīng)體內(nèi)代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產(chǎn)物為（）。

A.去甲西泮

B.替馬西泮

C.氯硝西泮

D.奧沙西泮

E.勞拉西泮

14.氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有（）。

A.二甲氨基

B.丙胺

C.二乙氨基

D.環(huán)上有氯取代

E.吩噻嗪環(huán)

15.嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是（）。

A.納洛酮

B.曲馬多

C.布洛芬

D.右丙氧芬

E.布桂嗪

16.屬于去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的抗抑郁藥物是（）。

A.舍曲林

B.阿米替林

C.帕羅西汀

D.氟西汀

E.舒必利

17.可用于解熱鎮(zhèn)痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.吡羅昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.阿司匹林

E.對乙酰氨基酚

18.藥用外消旋體，體內(nèi)（R）-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為（S）-異構(gòu)體的是（）。

A.美洛昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.塞來昔布

E.吲哚美辛

19.關(guān)于對乙酰氨基酚的說法，錯(cuò)誤的是（）。

A.對乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

B.可與阿司匹林合成前藥

C.對乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質(zhì)

D.對乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

E.大劑量服用對乙酰氨基酚引起中毒時(shí)，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

20.袪痰藥溴己新的活性代謝物是（）。

A.羧甲司坦

B.右美沙芬

C.乙酰半胱氨酸

D.氨溴索

E.苯丙哌林

21.下列關(guān)于鎮(zhèn)咳藥敘述錯(cuò)誤的是（）。

A.可待因在體內(nèi)可代謝得到嗎啡

B.右美沙芬分子內(nèi)含有五個(gè)環(huán)

C.左美沙芬具有鎮(zhèn)痛作用

D.右美沙芬分子內(nèi)含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)

E.可待因?qū)儆谥袠墟?zhèn)咳藥

22.有關(guān)茶堿的敘述不正確的是（）。

A.與咖啡因作用相似

B.在肝臟中代謝，8-位氧化成羥基化物

C.是黃嘌呤的衍生物

D.屬于磷酸二酯酶抑制劑

E.為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水

23.莨菪生物堿中中樞作用最強(qiáng)的是（）。

A.后馬托品

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.丁溴東莨菪堿

E.阿托品

24.西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有（）。

A.噻唑環(huán)

B.咪唑環(huán)

C.呋喃環(huán)

D.吡啶環(huán)

E.噻吩環(huán)

25.奧美拉唑的作用機(jī)制是（）。

A.乙酰膽堿酯酶抑制劑

B.質(zhì)子泵抑制劑

C.磷酸二酯酶抑制劑

D.組胺H2受體拮抗劑

E.組胺H1受體拮抗劑