1.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內吸收（）。

A.不受任何影響

B.比較困難

C.取決于溶解速率

D.取決于胃排空速率

E.受滲透效率影響

2.關于藥物的分配系數對藥效的影響，敘述正確的是（）。

A.分配系數愈小，藥效愈好

B.分配系數適當，藥效為好

C.分配系數愈大，藥效愈好

D.分配系數愈大，藥效愈低

E.分配系數愈小，藥效愈低

3.非特異性結構藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.化學結構

B.給藥途徑

C.構效關系

D.劑型

E.理化性質

4.在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加（）。

A.氨基

B.羥基

C.羧基

D.磺酸基

E.烴基

5.立體異構對藥效的影響不包括（）。

A.構象異構

B.對映異構

C.官能團間的距離

D.幾何異構

E.結構異構

6.下列藥物與受體之間的結合方式中，不可逆的是（）。

A.范德華力

B.疏水鍵

C.氫鍵

D.共價鍵

E.偶極-偶極相互作用

7.對映異構體之間具有同等藥理活性和強度的是（）。

A.依托唑啉

B.氨己烯酸

C.丙氧芬

D.普羅帕酮

E.鹽酸美沙酮

8.藥物分子中引入羥基可以（）。

A.增強藥物的親水性，并增加其與受體的結合力

B.增加藥物的水溶性，并增加解離度

C.影響藥物的電荷分布及作用時間

D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

E.可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力

9.相比環己巴比妥，海索比妥起效快是因為氮原子上引入了（）。

A.烴基

B.酯

C.鹵素

D.巰基

E.醚

10.不屬于藥物代謝第1相生物轉化中的化學反應是（）。

A.鹵化

B.還原

C.水解

D.氧化

E.羥基化

11.不符合藥物代謝中的結合反應特點的是（）。

A.在酶的催化作用下進行

B.形成水溶性代謝物，有利于排泄

C.形成共價鍵的過程

D.形成極性更大的化合物

E.無需酶的催化即可進行

12.不屬于藥物的官能團化反應的是（）。

A.胺類的N-脫烷基化反應

B.芳環的羥基化

C.醚類的O-脫烷基化反應

D.氨基的乙?；磻?/p>

E.醇類的氧化反應

13.氯丙嗪的結構中不含有（）。

A.吩噻嗪環

B.丙胺

C.二甲氨基

D.二乙氨基

E.環上有氯取代

14.地西泮經體內代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產物為（）。

A.奧沙西泮

B.替馬西泮

C.勞拉西泮

D.去甲西泮

E.氯硝西泮

15.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光強烈照射下易發生光敏反應，主要原因是（）。

A.氯丙嗪分子中的吩噻嗪環遇光被氧化后，與體內蛋白質發生反應

B.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亞砜，與體內蛋白質發生反應

C.氯丙嗪分子中的側鏈碳原子遇光被氧化成羰基，與體內蛋白質發生反應

D.氯丙嗪分子中的碳氯鍵遇光會分解產生自由基，與體內蛋白質發生反應

E.氯丙嗪分子中的側鏈氮原子遇光被氧化成N-氧化物，與體內蛋白質發生反應

16.屬于去甲腎上腺素重攝取抑制劑的抗抑郁藥物是（）。

A.舒必利

B.氟西汀

C.帕羅西汀

D.阿米替林

E.舍曲林

17.可用于解熱鎮痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.布洛芬

B.雙氯芬酸

C.阿司匹林

D.對乙酰氨基酚

E.吡羅昔康

18.藥用外消旋體，體內（R）-異構體可轉化為（S）-異構體的是（）。

A.布洛芬

B.吲哚美辛

C.塞來昔布

D.雙氯芬酸

E.美洛昔康

19.可導致肝壞死的對乙酰氨基酚的代謝物是（）。

A.對乙酰氨基酚的硫酸酯

B.醋酸

C.N-乙酰亞胺醌

D.對氨基酚

E.對乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

20.下列關于鎮咳藥敘述錯誤的是（）。

A.可待因在體內可代謝得到嗎啡

B.左美沙芬具有鎮痛作用

C.右美沙芬分子內含有五個環

D.右美沙芬分子內含有嗎啡喃結構

E.可待因屬于中樞鎮咳藥

21.可待因具有成癮性，其主要原因是（）。

A.與嗎啡具有相同的構型

B.與嗎啡具有相似疏水性

C.可待因本身具有成癮性

D.具有嗎啡的基本結構

E.代謝后產生嗎啡

22.有關茶堿的敘述不正確的是（）。

A.在肝臟中代謝，8-位氧化成羥基化物

B.是黃嘌呤的衍生物

C.屬于磷酸二酯酶抑制劑

D.與咖啡因作用相似

E.為白色結晶性粉末，易溶于水

23.西咪替丁的結構中含有（）。

A.咪唑環

B.呋喃環

C.噻吩環

D.噻唑環

E.吡啶環

24.以下有關奧美拉唑的敘述哪項是正確的（）。

A.其（R）-異構體的體內清除率大大低于（S）-異構體

B.不具有手性

C.屬于質子泵抑制劑

D.在強酸性水溶液中不易分解

E.體外無活性，是前體藥物

25.多潘立酮屬于（）。

A.抗過敏藥

B.抗炎藥

C.抗腫瘤藥

D.抗潰瘍藥

E.胃動力藥

26.與普萘洛爾的敘述不相符的是（）。

A.屬于α受體拮抗劑

B.結構中含有萘環

C.屬于心血管類藥物

D.結構中含有異丙氨基丙醇

E.屬于β受體拮抗劑

27.下列關于馬來酸依那普利的敘述錯誤的是?（）。

A.是依那普利拉的前藥，在體內經水解代謝后產生藥效

B.是血管緊張素轉化酶抑制劑

C.為雙羧基的ACE抑制劑

D.分子內含有巰基

E.含有三個手性中心，均為S型

28.下列敘述中哪一項與普萘洛爾相符（）。

A.為選擇性β1受體拮抗劑

B.臨床使用其左旋體

C.屬于芳氧丙醇胺類結構類型的藥物，芳環為萘環

D.為選擇性β2受體拮抗劑

E.臨床使用其右旋體

29.關于單硝酸異山梨醇酯性質的說法，錯誤的是（）。

A.比硝酸異山梨醇酯的半衰期長

B.是硝酸異山梨醇酯的體內活性代謝產物

C.比硝酸異山梨醇酯的活性弱

D.受熱或受撞擊容易爆炸

E.比硝酸異山梨醇酯更易進入中樞系統

30.血管緊張素轉化酶抑制劑可以（）。

A.抑制血管緊張素Ⅱ的生成

B.抑制體內膽固醇的生物合成

C.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

D.阻斷腎上腺素受體

E.阻斷鈣離子通道

31.厄貝沙坦屬于（）。

A.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

B.磷酸二酯酶抑制劑

C.腎上腺素α1受體拮抗劑

D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

E.鈣通道阻滯劑

32.下列敘述不正確的是（）。

A.苯扎貝特分子內含有對氯苯甲酰氨結構

B.吉非羅齊為非鹵代的苯氧戊酸衍生物

C.苯氧乙酸類藥物可明顯降低VLDL并可調節性的升高HDL水平

D.苯氧乙酸類藥物結構由芳基和脂肪酸兩部分組成

E.非諾貝特分子內含有乙酯的結構

33.結構中含有六元內酯環的血脂調節藥物是（）。

A.非諾貝特

B.吉非貝齊

C.阿托伐他汀

D.洛伐他汀

E.氯貝丁酯

34.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是（）。

A.降低雄激素的作用

B.增強蛋白同化的作用

C.增強雄激素的作用

D.可以口服

E.增強脂溶性，使作用時間延長

35.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的藥物是（）。

A.黃體酮

B.苯丙酸諾龍

C.達那唑

D.地塞米松

E.甲睪酮

36.天然雄激素是（）。

A.苯丙酸諾龍

B.司坦唑醇

C.丙酸睪酮

D.甲睪酮

E.睪酮

37.在20位具有甲基酮結構的藥物是（）。

A.苯丙酸諾龍

B.甲睪酮

C.炔諾酮

D.米非司酮

E.黃體酮

38.具有促進鈣、磷吸收的藥物是（）。

A.阿侖膦酸鈉

B.葡萄糖酸鈣

C.阿法骨化醇

D.維生素A

E.雷洛昔芬

39.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是（）。

A.格列吡嗪

B.胰島素

C.吡格列酮

D.阿卡波糖

E.葡萄糖

40.屬于β-內酰胺酶抑制劑的藥物是（）。

A.頭孢噻吩鈉

B.克拉維酸

C.阿米卡星

D.阿莫西林

E.鹽酸米諾環素

41.頭孢菌素類藥物的藥效團是?（）。

A.β-內酰胺環并氫化噻嗪環

B.β-內酰胺環并異唑環

C.β-內酰胺環并氫化吡啶環

D.β-內酰胺環并吡咯環

E.β-內酰胺環并氫化噻唑環

42.對銅綠假單胞菌有效的青霉素類藥物是（）。

A.青霉素V

B.阿莫西林

C.青霉素

D.哌拉西林

E.氨芐西林

43.在喹諾酮類抗菌藥的構效關系中，該類藥物必要的藥效基團是（）。

A.3位上有羧基和4位是羰基

B.1位氮原子無取代

C.7位無取代

D.5位的氨基

E.6位氟原子取代

44.具有碳青霉烯結構的非典型β-內酰胺抗生素是（）。

A.克拉維酸

B.舒巴坦

C.克拉霉素

D.亞胺培南

E.氨曲南

45.磺胺甲噁唑和甲氧芐啶的作用機制為（）。

A.兩者都作用于二氫葉酸合成酶

B.兩者都作用于二氫葉酸還原酶

C.兩者都干擾細菌對葉酸的攝取

D.前者作用于二氫葉酸還原酶，后者作用于二氫葉酸合成酶

E.前者作用于二氫葉酸合成酶，后者作用于二氫葉酸還原酶

46.屬于前藥，在體內轉化為噴昔洛韋發揮藥效的是（）。

A.泛昔洛韋

B.拉米夫定

C.奧司他韋

D.阿昔洛韋

E.更昔洛韋

47.屬于開環核苷類的抗病毒藥物是?（）。

A.利巴韋林

B.阿昔洛韋

C.齊多夫定

D.司他夫定

E.拉米夫定

48.用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是（）。

A.金剛乙胺

B.奧司他韋

C.沙奎那韋

D.利巴韋林

E.膦甲酸鈉

49.烷化劑環磷酰胺的結構類型是（）。

A.多元鹵醇類

B.亞硝基脲類

C.乙撐亞胺類

D.氮芥類

E.甲磺酸酯類

50.不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結構類型是（）。

A.亞硝基脲類

B.硝基咪唑類

C.氮芥類

D.乙撐亞胺類

E.甲磺酸酯類