1.關(guān)于藥物的分配系數(shù)對(duì)藥效的影響，敘述正確的是（）。

A.分配系數(shù)適當(dāng)，藥效為好

B.分配系數(shù)愈大，藥效愈好

C.分配系數(shù)愈大，藥效愈低

D.分配系數(shù)愈小，藥效愈低

E.分配系數(shù)愈小，藥效愈好

2.高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物的體內(nèi)吸收（）。

A.取決于胃排空速率

B.取決于溶解速率

C.不受任何影響

D.受滲透效率影響

E.比較困難

3.非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效主要取決于藥物的（）。

A.劑型

B.化學(xué)結(jié)構(gòu)

C.構(gòu)效關(guān)系

D.理化性質(zhì)

E.給藥途徑

4.在藥物分子中引入哪種基團(tuán)可使親脂性增加（）。

A.烴基

B.羧基

C.羥基

D.磺酸基

E.氨基

5.立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響不包括（）。

A.結(jié)構(gòu)異構(gòu)

B.幾何異構(gòu)

C.構(gòu)象異構(gòu)

D.對(duì)映異構(gòu)

E.官能團(tuán)間的距離

6.藥物和生物大分子作用時(shí)，不可逆的結(jié)合形式有（）。

A.氫鍵

B.范德華力

C.偶極-偶極相互作用

D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

E.共價(jià)鍵

7.使酸性和解離度增加的是（）。

A.羥基

B.羰基

C.烴基

D.氨基

E.羧基

8.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團(tuán)是（）。

A.鹵素

B.羥基

C.硫醚

D.羧酸

E.酰胺

9.相比環(huán)己巴比妥，海索比妥起效快是因?yàn)榈由弦肓耍ǎ?/p>

A.巰基

B.酯

C.鹵素

D.烴基

E.醚

10.不屬于藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)的是（）。

A.芳環(huán)的羥基化

B.醚類的O-脫烷基化反應(yīng)

C.氨基的乙酰化反應(yīng)

D.醇類的氧化反應(yīng)

E.胺類的N-脫烷基化反應(yīng)

11.有關(guān)藥物代謝的描述，錯(cuò)誤的是（）。

A.藥物代謝是在酶的催化作用下完成的

B.藥物經(jīng)I相反應(yīng)后結(jié)構(gòu)中會(huì)暴露出羥基、氨基、羧基或巰基等極性基團(tuán)

C.是藥物經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)后轉(zhuǎn)變成極性分子，再經(jīng)過結(jié)合反應(yīng)排出體外的過程

D.藥物代謝后可能會(huì)作用增強(qiáng)、作用降低、毒性增大或產(chǎn)生活性

E.任何藥物都要先后經(jīng)過I、Ⅱ相代謝后才會(huì)排出體外

12.不屬于藥物代謝第1相生物轉(zhuǎn)化中的化學(xué)反應(yīng)是（）。

A.水解

B.鹵化

C.羥基化

D.氧化

E.還原

13.地西泮經(jīng)體內(nèi)代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產(chǎn)物為（）。

A.去甲西泮

B.替馬西泮

C.氯硝西泮

D.奧沙西泮

E.勞拉西泮

14.氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有（）。

A.二甲氨基

B.丙胺

C.二乙氨基

D.環(huán)上有氯取代

E.吩噻嗪環(huán)

15.嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是（）。

A.納洛酮

B.曲馬多

C.布洛芬

D.右丙氧芬

E.布桂嗪

16.屬于去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的抗抑郁藥物是（）。

A.舍曲林

B.阿米替林

C.帕羅西汀

D.氟西汀

E.舒必利

17.可用于解熱鎮(zhèn)痛和防止血栓形成的藥物是（）。

A.吡羅昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.阿司匹林

E.對(duì)乙酰氨基酚

18.藥用外消旋體，體內(nèi)（R）-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為（S）-異構(gòu)體的是（）。

A.美洛昔康

B.雙氯芬酸

C.布洛芬

D.塞來昔布

E.吲哚美辛

19.關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的說法，錯(cuò)誤的是（）。

A.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)主要與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，從腎臟排泄

B.可與阿司匹林合成前藥

C.對(duì)乙酰氨基酚分子中含有酰胺鍵，正常貯存條件下易發(fā)生水解變質(zhì)

D.對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝可產(chǎn)生乙酰亞胺醌,引起腎毒性和肝毒性

E.大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚引起中毒時(shí)，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

20.袪痰藥溴己新的活性代謝物是（）。

A.羧甲司坦

B.右美沙芬

C.乙酰半胱氨酸

D.氨溴索

E.苯丙哌林

21.下列關(guān)于鎮(zhèn)咳藥敘述錯(cuò)誤的是（）。

A.可待因在體內(nèi)可代謝得到嗎啡

B.右美沙芬分子內(nèi)含有五個(gè)環(huán)

C.左美沙芬具有鎮(zhèn)痛作用

D.右美沙芬分子內(nèi)含有嗎啡喃結(jié)構(gòu)

E.可待因?qū)儆谥袠墟?zhèn)咳藥

22.有關(guān)茶堿的敘述不正確的是（）。

A.與咖啡因作用相似

B.在肝臟中代謝，8-位氧化成羥基化物

C.是黃嘌呤的衍生物

D.屬于磷酸二酯酶抑制劑

E.為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水

23.莨菪生物堿中中樞作用最強(qiáng)的是（）。

A.后馬托品

B.東莨菪堿

C.山莨菪堿

D.丁溴東莨菪堿

E.阿托品

24.西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有（）。

A.噻唑環(huán)

B.咪唑環(huán)

C.呋喃環(huán)

D.吡啶環(huán)

E.噻吩環(huán)

25.奧美拉唑的作用機(jī)制是（）。

A.乙酰膽堿酯酶抑制劑

B.質(zhì)子泵抑制劑

C.磷酸二酯酶抑制劑

D.組胺H2受體拮抗劑

E.組胺H1受體拮抗劑

26.與美西律不相符的敘述是（）。

A.水溶液不穩(wěn)定，易水解

B.抗心律失常的作用機(jī)理是通過阻滯鈉通道，提高顫動(dòng)閾值

C.以醚鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵

D.結(jié)構(gòu)與利多卡因相似

E.含有苯氧基丙胺結(jié)構(gòu)

27.硝酸甘油為（）。

A.1,2-丙三醇二硝酸酯

B.丙三醇硝酸單酯

C.1,3-丙三醇二硝酸酯

D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.丙三醇硝酸酯

28.下列敘述中哪一項(xiàng)與普萘洛爾相符（）。

A.屬于芳氧丙醇胺類結(jié)構(gòu)類型的藥物，芳環(huán)為萘環(huán)

B.為選擇性β1受體拮抗劑

C.臨床使用其左旋體

D.臨床使用其右旋體

E.為選擇性β2受體拮抗劑

29.不含有芳氧丙胺結(jié)構(gòu)的藥物為（）。

A.普萘洛爾

B.美托洛爾

C.倍他洛爾

D.拉貝洛爾

E.比索洛爾

30.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以（）。

A.阻斷腎上腺素受體

B.阻斷鈣離子通道

C.抑制血管緊張素Ⅱ的生成

D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

E.抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成

31.厄貝沙坦屬于（）。

A.腎上腺素α1受體拮抗劑

B.鈣通道阻滯劑

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

D.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

E.磷酸二酯酶抑制劑

32.以下藥物屬于全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑是（）。

A.洛伐他汀

B.依那普利

C.辛伐他汀

D.氟伐他汀

E.福辛普利

33.下列敘述與阿托伐他汀不符的是（）。

A.分子內(nèi)含有兩個(gè)手性中心

B.臨床常使用其鈣鹽

C.分子結(jié)構(gòu)中具有二羥基戊酸側(cè)鏈和多取代的吡咯環(huán)

D.屬于合成的羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

E.分子內(nèi)含有嘧啶結(jié)構(gòu)

34.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是（）。

A.可以口服

B.增強(qiáng)雄激素的作用

C.增強(qiáng)蛋白同化的作用

D.降低雄激素的作用

E.增強(qiáng)脂溶性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)

35.甾類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)可分為（）。

A.雄激素類、蛋白同化激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類

B.性激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類、蛋白同化激素類

C.雌激素類、雄激素類、孕激素類

D.雌甾烷類、膽甾烷類、雄甾烷類

E.雌甾烷類、雄甾烷類、孕甾烷類

36.在20位具有甲基酮結(jié)構(gòu)的藥物是（）。

A.甲睪酮

B.米非司酮

C.苯丙酸諾龍

D.炔諾酮

E.黃體酮

37.曲安奈德的結(jié)構(gòu)類型是（）。

A.黃酮類

B.孕甾烷類

C.二苯乙烯類

D.雄甾烷類

E.雌甾烷類

38.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是（）。

A.吡格列酮

B.阿卡波糖

C.格列吡嗪

D.葡萄糖

E.胰島素

39.下列屬于蛋白同化激素的是（）。

A.雌二醇

B.苯丙酸諾龍

C.炔諾酮

D.甲睪酮

E.黃體酮

40.青霉素類藥物的抗菌活性必需基團(tuán)是（）。

A.β-內(nèi)酰胺環(huán)

B.氫化并四苯

C.大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)

D.氨基糖苷結(jié)構(gòu)

E.酰胺側(cè)鏈

41.屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是（）。

A.氨曲南

B.舒巴坦

C.磷霉素

D.亞胺培南

E.克拉維酸

42.對(duì)青霉素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，提高其耐酶特點(diǎn)，所采?用的化學(xué)改造方法是（）。

A.2位羧酸成酯

B.6位引入對(duì)羥基苯環(huán)

C.6位引入氨基

D.6位引入苯氧基

E.6位引入空間位阻大的苯基異唑基

43.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，該類藥物必要的藥效基團(tuán)是（）。

A.6位氟原子取代

B.5位的氨基

C.1位氮原子無取代

D.3位上有羧基和4位是羰基

E.7位無取代

44.氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于（）。

A.四氮唑類

B.丙烯胺類

C.吡唑類

D.三氮唑類

E.咪唑類

45.屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是（）。

A.阿米卡星

B.鹽酸林可霉素

C.羅紅霉素

D.頭孢克洛

E.克拉維酸

46.屬于神經(jīng)氨酸酶抑制劑的抗病毒藥物是（）。

A.拉米夫定

B.司他夫定

C.利巴韋林

D.更昔洛韋

E.奧司他韋

47.屬于開環(huán)核苷類的抗病毒藥物是?（）。

A.拉米夫定

B.司他夫定

C.利巴韋林

D.齊多夫定

E.阿昔洛韋

48.下列哪個(gè)藥物屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥（）。

A.奧司他韋

B.利巴韋林

C.金剛烷胺

D.齊多夫定

E.阿昔洛韋

49.甲氨蝶呤中毒時(shí)可使用亞葉酸鈣進(jìn)行解救，其目的是提供（）。

A.二氫葉酸

B.蝶呤酸

C.四氫葉酸

D.葉酸

E.谷氨酸

50.不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型是（）。

A.甲磺酸酯類

B.乙撐亞胺類

C.氮芥類

D.亞硝基脲類

E.硝基咪唑類